Модэлль Трэнд таблетки п/об. кишеч./раств. 3мг + 0,02мг, 28 шт.
Уважаемые покупатели, этот сайт не продает товары, а предлагает сайты интернет-аптек, где вы сможете купить нужные Вам препараты по выгодным ценам.
Инструкция по применению
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (активные) светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "D2" на одной стороне, нанесенной методом тиснения; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета (24 шт. в блистере).
1 таб. этинилэстрадиол 20 мкг дроспиренон 3 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 43.38 мг, крахмал кукурузный - 12.8 мг, крахмал прежелатинизированный - 15.4 мг, повидон К25 - 3.4 мг, кроскармеллоза натрия - 1.6 мг, магния стеарат - 400 мкг.
Состав оболочки: опадрай желтый 03B34091 - 2 мг (гипромеллоза 6сР - 62.5%, титана диоксид - 31.07%, макрогол 400 - 6.25%, краситель железа оксид красный - 0.18%).
количество лактозы моногидрата может варьироваться в зависимости от чистоты субстанции активных веществ.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (плацебо) белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "PC" на одной стороне, нанесенной методом тиснения (4 шт. в блистере).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, крахмал прежелатинизированный - 19.2 мг, магния стеарат - 800 мкг.
Состав оболочки: опадрай белый 03B28796 - 2 мг (гипромеллоза 6cP - 62.5%, титана диоксид - 31.25%, макрогол 400 - 6.25%).
Фармакологическое действие
Фармакологические.
Моделью ТРЕНД - комбинированный пероральный контрацептив с этинилэстрадиола и прогестагеновом компонентом - дроспиреноном. В терапевтических дозах дроспиренон также антиандрогенные и слабые антиминералокортикоидной свойства. Он не проявляет эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной действия. Благодаря этому фармакологические характеристики дроспиренона близки к характеристикам природного гормона прогестерона.
Клинические исследования показали, что благодаря слабым антиминералокортикоидной свойствам моделью ТРЕНД имеет легкий антиминералокортикоидной эффект.
Для оценки эффективности и безопасности применения препарата моделью ТРЕНД женщинам с нетяжелым формой вульгарных угрей было проведено два многоцентровых рандомизированных плацебо-контролируемых исследования двойным слепым методом.
Фармакокинетика.
Дроспиренон
Абсорбция. После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь и составляет 38 нг / мл. Биодоступность в пределах от 76 до 85%. Одновременное применение с пищей не влияет на биодоступность дроспиренона.
Распределение. После приема внутрь уровень дроспиренона в сыворотке крови снижается, конечный период полувыведения - 31 ч. Дроспиренон связывается с альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), а также глобулином, связывающим кортикостероиды (ГОК). Лишь 3-5% общей концентрации активного вещества в сыворотке находятся в виде свободного стероида.Индуцированное этинилэстрадиола повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с белками плазмы. Средний кажущийся объем распределения дроспиренона составляет 3,7 ± 1,2 л / кг.
Метаболизм. При пероральном применении дроспиренон метаболизируется достаточно быстро.Основными метаболитами в плазме является кислая форма дроспиренона, образуется путем открытия лактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, формирование которых происходит без участия Р450-зависимой системы. Дроспиренон незначительно метаболизируется цитохромом Р450 ЗА4 и по данным исследований in vitro, может подавлять этот фермент, а также цитохром Р450 1А1, цитохром Р450 2С9 и цитохром Р450 2С19.
Вывод. Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1,5 ± 0,2 мл / мин / кг.Лишь очень незначительное количество дроспиренона выводятся в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся с фекалиями и мочой в соотношении около 1,2: 1,4. Период полувыведения метаболитов с мочой и калом составляет около 40 часов.
Равновесная концентрация. За цикла применения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке крови, что составляет примерно 70 нг / мл, достигается приблизительно через 8 дней приема препарата. Уровни дроспиренона в крови кумулювалы примерно в 3 раза как следствие соотношение терминального периода полувыведения и интервала дозирования.
Особые категории.
Пациентки с почечной недостаточностью. Равновесные концентрации дроспиренона в сыворотке крови у женщин с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина CL CR 50-80 мл / мин) существенно не отличались от равновесных концентраций у женщин с нормальной функцией почек. У пациенток с почечной недостаточностью средней степени (CL CR 30-50 мл / мин) уровень дроспиренона в сыворотке в среднем был на 37% выше, чем у пациенток с нормальной функцией почек. Также отмечено хорошую переносимость терапии дроспиреноном у женщин с почечной недостаточностью слабого или умеренной степени. При применении дроспиренона не наблюдалось никаких клинически значимых признаков влияния препарата на концентрацию калия в сыворотке крови.
Пациентки с печеночной недостаточностью. В ходе исследования при пероральном применении монодоза препарата наблюдалось снижение клиренса (CL / F) почти на 50% у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью, в отличие от лиц с нормальной функцией печени. Не отмечено существенной разницы в концентрации калия в сыворотке крови на фоне спада клиренса дроспиренона у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью. Даже при наличии диабета и при сопутствующем лечении спиронолактон (два фактора, которые могут стать причиной возникновения у пациентки гиперкалиемии) не наблюдалось превышение предельных значений показателя уровня калия в сыворотке. Учитывая вышеупомянутое можно сделать вывод, что дроспиренон хорошо переносится пациентами с печеночной недостаточностью слабой или умеренной степени (класс В по шкале Чайлд-Пью).
Этнические группы. не отмечено клинически значимых различий проявления фармакокинетических свойств дроспиренона или этинилэстрадиола у пациенток японской национальности и представительниц европеоидной расы.
Этинилэстрадиол
Абсорбция. Этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. При однократном пероральном приеме препарата максимальная концентрация в сыворотке, что составляет около 33 пг / мл, достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность вследствие пресистемной конъюгации и метаболизма при первом прохождении через печень составляет около 60%. Одновременный прием пищи уменьшает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% исследуемых субъектов, тогда как у остальных этот показатель остается без изменений.
Распределение. Уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается в две фазы; фаза конечного распределения период полувыведения, что составляет примерно 24 часа. Этинилэстрадиол прочно, но не специфично связывается с альбуминами сыворотки (около 98,5%) и индуцирует повышение концентрации ГСПГ и ГОК в сыворотке крови. Ожидаемый объем распределения составляет около 5 л / кг.
Метаболизм. Этинилэстрадиол проходит пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и печени. Первичный метаболизм этинилэстрадиола путем гидроксилирования ароматического кольца с формированием широкого спектра гидроксилированных и этилированных метаболитов, которые присутствуют в свободном состоянии и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл / мин / кг.
Вывод. Этинилэстрадиол не выводится из организма в неизмененном виде. Его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно один день.
Равновесная концентрация. Состояние равновесия достигается во второй половине цикла применения, когда концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови увеличивается в 1,4-2,1 раза.
Показания
— контрацепция;
— контрацепция и лечение угревой сыпи средней тяжести (acne vulgaris);
— контрацепция и лечение тяжелой формы синдрома предменструального напряжения.
Противопоказания
— тромбозы (венозные и артериальные) в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
— состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, мерцательная аритмия, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
— выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемию, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
— мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;
— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургические операции на нижних конечностях, обширные травмы, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с ИМТ > 30 кг/м2);
— панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;
— печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации функциональных проб печени и в течение 3 месяцев после возвращения этих показателей в норму);
— опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;
— острая почечная недостаточность или почечная недостаточность тяжелой степени;
— выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них;
— кровотечение из влагалища неясного генеза;
— беременность или подозрение на нее;
— период лактации (грудного вскармливания);
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Если какие-либо из перечисленных выше заболеваний или состояний развиваются впервые на фоне приема препарата, то его следует немедленно отменить.
С осторожностью
Следует оценивать отношение потенциального риска и ожидаемой пользы применения препарата Модэлль Тренд в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:
— факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: курение, ожирение (ИМТ